Создано новое мощное, но безопасное обезболивающее

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило новое мощное обезболивающее — сюзетриджин. Он стал первым за более чем 20 лет неопиоидным анальгетиком, получившим одобрение FDA.

Механизм действия лекарства описан в журнале Pain and Therapy. Он заключается в селективном блокировании натриевых каналов. В самой идее нет ничего нового — такие анестетики, как новокаин, лидокаин и прочие, известны больше ста лет. Но они действуют на все натриевые каналы без разбора, и потому могут применяться только местно.

Поиск более селективных препаратов начался в 1990-х после открытия, что три подтипа каналов встречаются в основном в нейронах, воспринимающих боль, — это означает, что они малоактивны в сердце и мозге, что сводит к минимуму риск токсичности или привыкания.

Натриевые каналы работают как ворота, открываясь и закрываясь в ответ на электрические сигналы, протекающие через нервные клетки, чтобы пропустить ионы натрия. Это запускает каскад нервных импульсов, которые передают сигналы боли в мозг.

Первые попытки разработать препараты, нацеленные на эти каналы, были сосредоточены в основном на одном подтипе — Na_V1.7. Невролог Стивен Ваксман из Йельской школы медицины сравнивает его с фитилем в петардах, который усиливает начальную искру болевого сигнала. Это, в свою очередь, воспламеняет Na_V1.8, другой подтип каналов, который действует как топливо, еще больше усиливая сигнал и передавая его в форме повторяющихся импульсов по нервам в спинной мозг и, в конечном итоге, в головной мозг. Третий подтип, Na_V1.9, дополнительно модулирует интенсивность и продолжительность сигнала.

Генетические исследования в середине 2000-х сначала на людях с хроническим болевым синдромом, а затем на людях с полной нечувствительностью к боли установили, что Na_V1.7 — главный регулятор восприятия боли. Но попытки фармакологически ингибировать его не увенчались успехом. Na_V1.9 оказался сложным для изучения и нацеливания в лабораторных условиях, поэтому внимание переключилось на Na_V1.8.

Результатом стал сюзетриджин, который блокирует этот подтип натриевых каналов более чем в 30 000 раз сильнее, чем другие натриевые каналы.

В клинических испытаниях новый анальгетик показал сравнимую с опиоидами эффективность у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство, и хорошую переносимость со слабо выраженными побочными эффектами.

Сможет ли сюзетриджин вытеснить опиоиды, зависит не только от клинических результатов, но и от стоимости. Пока установлена оптовая цена 15,5 доллара за таблетку, что дороже дженериков опиоидов, но все равно экономически выгодно, если учесть расходы на здравоохранение, связанные с опиоидной зависимостью.

Кроме того, доказана эффективность новинки только в отношении острой боли. Что касается хронической — результаты исследований пока противоречивы.